SECCION 2 > FARMACOS

CAPITULO 5
Generalidades sobre los fármacos

A lo largo de la historia de la humanidad se han utilizado medicinas de origen animal o vegetal para prevenir y curar las enfermedades. La búsqueda de sustancias para combatir las enfermedades y para modificar el humor y el estado de conciencia ha sido tan prioritaria como la búsqueda de víveres y refugio. Varias medicinas de origen animal o vegetal son aún muy preciadas. Sin embargo, la mayor parte de los fármacos que se utilizan en la medicina moderna son el resultado de los adelantos logrados a partir de la Segunda Guerra Mundial en el campo de la química orgánica sintética y de la biotecnología.

Un fármaco (medicamento) es cualquier sustancia, diferente de un alimento o un artefacto, que se utiliza para el diagnóstico, el alivio, el tratamiento y la curación de las enfermedades, así como para la prevención de las mismas. Otras aplicaciones afectan a la estructura o al funcionamiento del organismo. Los anticonceptivos orales son ejemplos de fármacos que afectana la estructura o a las funciones del organismo, es decir que su finalidad no es interferir en el proceso de una enfermedad. Si bien esta definición es importante desde el punto de vista legal, no lo es tanto para las necesidades corrientes. Una definición simple pero útil de un fármaco es cualquier producto químico que afecte al organismo y a su funcionamiento.

Medicamentos con y sin prescripción médica

Existen dos categorías legales de fármacos: los que requieren prescripción médica y los que no la requieren. Los primeros se utilizan sólo bajo control médico y por lo tanto se venden con una receta escrita por un profesional de la medicina (por ejemplo, un médico, un dentista o un veterinario). Los segundos se venden sin receta y su utilización se considera segura sin control médico. En cada país existe un organismo estatal que decide cuáles son los fármacos que requieren prescripción y cuáles son los de venta sin receta.

El organismo oficial autoriza la venta sin receta de un fármaco solamente si demuestra ser inocuo al cabo de muchos años de uso bajo prescripción facultativa. Es el caso del ibuprofeno, un calmante que antes requería prescripción y que ahora, en muchas países, se vende sin receta. A menudo, la cantidad de principios activos contenidos en los comprimidos, las cápsulas o las grageas de un fármaco de venta sin receta, es mucho menor que la que contiene un fármaco que sí necesita prescripción.

Las patentes se otorgan al inventor de un nuevo fármaco, garantizando los derechos exclusivos de su fórmula durante un determinado número de años; pero es habitual que transcurran varios años antes de que la venta sea aprobada. Durante la vigencia de la patente se considera que un fármaco pertenece a un propietario, en contraste con los fármacos genéricos, que no están protegidos por una patente. Al vencimiento de la patente, cualquier industrial o distribuidor autorizado por el organismo oficial puede comercializar el fármaco legalmente bajo su nombre genérico, pero el inventor sigue siendo el propietario del nombre comercial. El precio de venta de las versiones genéricas es habitualmente inferior al del fármaco original.

Nombre de los fármacos

El conocimiento de cómo se establecen los nombres de los fármacos puede ayudar a entender sus etiquetas. Cada uno de los fármacos patentados posee, como mínimo, tres nombres: un nombre químico, un nombre genérico (sin patente) y un nombre comercial (patentado o registrado).

El nombre químico describe la estructura atómica o molecular del fármaco, identificándolo con precisión, pero por lo general es demasiado complicado para su uso corriente, exceptuando algunos fármacos simples e inorgánicos como el bicarbonato sódico. Un organismo oficial asigna el nombre genérico y la compañía farmacéutica productora del fármaco, el comercial: el nombre elegido será único, corto y fácil de recordar, de manera que los médicos receten el fármaco y los consumidores lo busquen por su nombre. Por esta razón a veces los nombres comerciales vinculan el fármaco con el uso para el cual está destinado.

Se exige que las versiones genéricas de un fármaco tengan los mismos principios activos del original y que el cuerpo humano los absorba al mismo ritmo que lo haría con el fármaco original. El productor de la versión genérica de un fármaco puede darle o no un nombre comercial en función de cómo afecte la venta.

Dinámica y cinética del fármaco

En la selección y el uso de los fármacos influyen dos importantes consideraciones médicas: la farmacodinamia (cuál es la acción de los medicamentos en el organismo) y la farmacocinética (cómo influye el organismo en los medicamentos). La farmacodinamia estudia la función del fármaco (aliviar el dolor, bajar la presión arterial, reducir los valores de colesterol en el plasma) y describe dónde y cómo se ejerce este mecanismo en el cuerpo humano. Aunque sea evidente el efecto del fármaco, solamente al cabo de años de probada eficacia se llega a comprender el mecanismo y el lugar exacto donde ejerce su acción. Es el caso del opio y la morfina que durante siglos se han utilizado para aliviar el dolor y el cansancio; sin embargo, es reciente el descubrimiento de las estructuras cerebrales y de los procesos químicos del cerebro involucrados en la sensación de alivio y euforia que producen estas sustancias. Para que pueda actuar, el fármaco debe alcanzar el punto del organismo en que se encuentra el trastorno y es ahí donde radica la importancia de la farmacocinética. Una cantidad suficiente de fármaco debe permanecer en el sitio de acción hasta que cumpla su cometido, pero no en una cantidad tal que produzca efectos secundarios graves o reacciones tóxicas. Por lo tanto, la selección de una dosis adecuada por parte del médico no es una tarea fácil.

Es por medio del flujo sanguíneo como muchos fármacos llegan al punto del organismo donde deben actuar. El tiempo necesario para el inicio de la acción de un fármaco así como la duración de la misma, dependen frecuentemente de la velocidad con que éste penetre en el flujo sanguíneo, la cantidad que penetre, la velocidad con la que salga de la sangre, la eficacia del hígado en su descomposición (metabolismo) y la rapidez de su eliminación por vía renal e intestinal.

Acción terapéutica de los fármacos

Es posible despejar gran parte del misterio que rodea la acción de los fármacos al reconocer que éstos sólo afectan al ritmo de las funciones biológicas, sin cambiar la naturaleza básica de los procesos existentes ni crear nuevas funciones. Así, los fármacos pueden acelerar o retardar las reacciones bioquímicas del organismo, que provocan la contracción muscular; la regulación del volumen de agua y la retención o eliminación de las sales del cuerpo por parte de las células renales; la secreción glandular de sustancias (mucosa, ácido gástrico o insulina) y la transmisión nerviosa. La eficacia de la acción depende, en general, de cómo responden los procesos a los cuales el fármaco va dirigido.

Los fármacos pueden alterar el ritmo de los procesos biológicos existentes. Por ejemplo, algunos antiepilépticos reducen las convulsiones enviando una orden al cerebro para retrasar la producción de ciertas sustancias químicas. Desgraciamente, los fármacos no pueden recuperar sistemas que han sufrido daños irreparables. La acción de los fármacos tiene por tanto una limitación fundamental y ésta es la base de las frustraciones actuales en el tratamiento de enfermedades que degeneran o destruyen los tejidos. Tal es el caso de la insuficiencia cardíaca, la artritis, la distrofia muscular, la esclerosis múltiple y la enfermedad de Alzheimer.

Respuesta farmacológica

Cada uno de nosotros responde de manera diferente a los fármacos. Para obtener el mismo efecto, una persona robusta necesita en general más cantidad de un mismo fármaco que una delgada. El metabolismo de los fármacos en los recién nacidos y en las personas mayores es más lento que en los niños y los jóvenes. Los individuos que padecen de una afección renal o hepática tienen más dificultad para eliminar los fármacos ingeridos.

La dosis media o estándar de cada fármaco nuevo se determina mediante ensayos clínicos con animales y tratamientos de prueba con seres humanos. No obstante, el concepto de una dosis media es como el de la "talla única para todos" en el vestir: se ajusta bastante bien a gran número de individuos pero a casi ninguno de manera perfecta.

Reacciones adversas

A principios del siglo xx el científico alemán Paul Ehrlich describió el fármaco ideal como una "bala mágica" que alcanza con precisión el foco de la enfermedad sin lesionar los tejidos sanos. Si bien es cierto que muchos fármacos nuevos son más selectivos que sus predecesores, todavía no existe el fármaco perfecto y la mayoría no alcanzan la precisión deseada por Ehrlich. Aunque los fármacos actúen contra las enfermedades, también producen algunos efectos no deseados. Éstos se denominan efectos secundarios o reacciones adversas.

Si fuera posible controlar el recorrido de un fármaco, se mantendría de forma automática la acción que se pretende lograr. Así se normalizaría la presión arterial en una persona con hipertensión y un diabético tendría valores normales de glucemia. Sin embargo, la mayoría de los fármacos no logran mantener un nivel específico de acción y pueden, por el contrario, tener un efecto demasiado fuerte, causando una disminución exagerada de la presión arterial en el hipertenso o una reducción excesiva de los valores de glucosa en la sangre del diabético. De todos modos, los efectos secundarios se pueden a menudo reducir o evitar mediante una buena comunicación entre médico y paciente. Si el paciente informa al médico sobre el efecto que le produce el fármaco, el médico puede reajustar la dosis.

A pesar de que un fármaco esté destinado a una sola función, puede afectar varias, como es el caso de los antihistamínicos, que ayudan a aliviar los síntomas de alergia, como la nariz tapada, el lagrimeo y los estornudos, pero que, como la mayoría de antihistamínicos, afectan el sistema nervioso y pueden también producir sueño, confusión, visión borrosa, sequedad de la boca, estreñimiento y problemas para orinar.

La acción de un determinado fármaco se designa como efecto deseado o efecto secundario en función del motivo por el cual se administre dicho fármaco. Por ejemplo, los antihistamínicos son el principio activo habitual de los somníferos de venta sin receta médica. Si se administran con este propósito, el efecto de somnolencia que producen se considera beneficioso y no como un efecto secundario molesto.

Eficacia y seguridad

La eficacia y la seguridad son los dos principales objetivos en el desarrollo de los fármacos. Sin embargo, la seguridad es relativa dado que todo fármaco puede ser tanto perjudicial como beneficioso; a mayor seguridad más utilidad, es decir, cuanto más amplio sea el margen de seguridad de un fármaco (ventana terapéutica, la diferencia entre una dosis habitualmente efectiva y una dosis que pueda producir efectos secundarios graves o peligrosos), mayor será la utilidad del fármaco. Si la dosis eficaz de un determinado fármaco es a la vez tóxica, el médico lo prescribirá exclusivamente en situaciones puntuales en que no exista otra alternativa más segura.

Los mejores fármacos son a la vez efectivos y, en general, seguros. La penicilina corresponde a un fármaco de este tipo y prácticamente no es tóxica ni en dosis elevadas, excepto en el caso de las personas alérgicas. Por otra parte, si se administran en exceso los barbitúricos que fueron frecuentemente utilizados como somníferos, se puede interferir con la respiración, alterar el ritmo cardíaco e incluso causar la muerte. Los somníferos más recientes, como el triazolam y el temazepam, tienen mejores márgenes de seguridad.

Algunos fármacos deben usarse a pesar de tener un margen de seguridad muy limitado. La warfarina, por ejemplo, tomada para prevenir la coagulación sanguínea, puede causar hemorragias, de ahí que los pacientes que toman este fármaco necesiten controles frecuentes para determinar si su efecto sobre la coagulación de la sangre es insuficiente o excesivo.

Otro ejemplo es la clozapina. A menudo, este fármaco es una ayuda para sujetos con esquizofrenia cuando han fracasado los otros fármacos administrados. Pero la clozapina tiene un efecto secundario grave: puede disminuir la producción de glóbulos blancos necesarios para la protección frente a las infecciones. Debido a este riesgo, los pacientes que toman clozapina tienen que someterse a frecuentes análisis de sangre.

Cuando se conocen los efectos de un fármaco, sean positivos o negativos, tanto el médico como el paciente están en mejores condiciones para juzgar si el fármaco está actuando eficazmente o si se están desarrollando procesos potencialmente graves.

Cualquier persona en tratamiento con fármacos puede pedirle explicaciones al médico, farmacéutico o personal sanitario sobre los objetivos del tratamiento, los efectos secundarios, los problemas que puedan surgir y en qué medida puede participar en el tratamiento para obtener el mejor resultado. Se recomienda además que se informe al personal sanitario sobre la propia historia clínica, los fármacos que se toman o cualquier otra información relevante.

Interacciones entre fármacos

Cuando se toman al mismo tiempo dos o más fármacos, la interacción entre éstos puede ser positiva o negativa. Si bien es posible que una terapia combinada sea más efectiva en el tratamiento de un proceso, también es posible que se incrementen el número o la gravedad de los efectos secundarios (reacciones adversas). Las interacciones medicamentosas pueden ocurrir entre fármacos que requieren o no prescripción médica. Cuando alguien recibe atención por parte de más de un médico, debe informar a cada uno de ellos sobre los fármacos que está tomando. Por eso es preferible que se adquieran todos los fármacos recetados en una misma farmacia a fin de que en ésta se pueda mantener un registro completo sobre el perfil farmacológico del paciente. De este modo el farmacéutico puede controlar las posibles interacciones. También es importante consultar con el farmacéutico al adquirir fármacos de venta sin receta (por ejemplo laxantes, antiácidos y remedios contra el resfriado y la tos), particularmente si se están tomando fármacos prescritos por un médico.

Aunque muchos no consideren el alcohol como una sustancia tóxica, éste afecta a los procesos del organismo y a menudo es responsable de las interacciones entre fármacos. Médicos y farmacéuticos pueden informar sobre estas posibles interacciones.

Sin embargo, no todas las interacciones entre fármacos son siempre nocivas; por ejemplo, algunos fármacos utilizados en el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta) se combinan en su administración para reducir los efectos secundarios que pueden desarrollarse si se prescribe un solo fármaco a una dosis elevada.

Abuso de drogas y fármacos

Durante siglos ciertas drogas y fármacos han sido muy útiles en el alivio del sufrimiento y en la prevención y tratamiento de las enfermedades aunque, para algunos, la palabra droga signifique una sustancia que altera la función cerebral de modo agradable. Siempre ha existido un lado oscuro en el descubrimiento y el uso de las drogas, especialmente de las que calman la ansiedad o alteran el humor y el comportamiento para satisfacer las necesidades emotivas de la gente. El uso médico apropiado de drogas y fármacos ha evolucionado a través de la historia en paralelo con el abuso, es decir, el uso persistente y excesivo de sustancias que alteran la mente sin una necesidad médica. Las drogas y fármacos que con frecuencia son objeto de abuso incluyen el alcohol, la marihuana, la cocaína, los barbitúricos, las benzodiacepinas, la metacualona, la heroína y otros narcóticos, las anfetaminas, el LSD (dietilamida del ácido lisérgico) y la PCP (fenciclidina).